研发成果

化学药品第二类

新药品名 :
替莫唑胺原料药及胶囊
意义:
用于治疗多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。替莫唑胺是新型抗肿瘤药咪唑并四嗪类药物中的先导化合物,可通过对DNA的甲基化杀伤癌细胞,阻止细胞的分裂与繁殖,用于常规治疗后复发或恶化的退行性星形细胞瘤的治疗;抗癌活性独特,副作用轻微。
重要性:
替莫唑胺(TMZ)进入体内后广泛分布于全身,并可透过血脑屏障进入脑脊液,在中枢神经系统达到有效的药物浓度。TMZ本身没有直接的抗瘤活性,在碱性条件下可迅速经非酶途径转化为活性化合物5(3甲基三嗪1基)咪唑4酰胺(MTIC),MTIC进一步分解为5氨基咪唑4酰胺(AIC)与重氮甲烷;后者为活性的烷基物质,其细胞毒性被认为是对DNA的甲基化,甲基化发生于鸟嘌呤的N7和O6部位。对肿瘤细胞的核酸、蛋白质及肽亲核区发生作用。由于脑瘤周边组织具有更高的碱性pH值,故该药的激活能相对集中发生于肿瘤部位,抗肿瘤作用强且呈一定的选择性。TMZ具有三大特点:(1)延长生存时间、改善生活质量;(2)不良反应低;(3)常规化疗耐药后用替莫唑胺仍然有效,不仅无交叉耐药性且有协同增效作用。

化学药品第二类

新药品名 :
右佐匹克隆片
意义:
用于治疗失眠
重要性:
第三代镇静催眠药,催眠药物的代表,动物试验显示该药具有镇静、抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用。长期的临床试验及应用显示,佐匹克隆是一个疗效确切,不良反应较少的较为理想的镇静催眠药物。佐匹克隆在改善睡眠质量方面与长效苯二氮卓类药物相似,在缩短入睡时间上与短效苯二氮卓类药物相近,服药后残余效应和宿醉现象比苯二氮卓类药物要少。与苯二氮卓类药物不同的是,该药长期使用无明显的耐药现象。长期使用后停药,本品无明显的反跳现象,偶见焦虑及停药当晚入睡困难,而苯二氮卓类药物撤药症状一般可持续到停药的第三天,且多数苯二氮卓类药物停药后反跳性失眠现象很明显。

化学药品第二类

新药品名 :
氟他胺原料药及片剂、胶囊剂
意义:
适用于前列腺癌。
重要性:
本品为非甾体类抗雄激素药物。除抗雄激素作用外,本品无任何激素的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式,能在靶组织内与雄激素受体结合,阻断二氢睾丸素(雄激素的活性形式)与雄激素受体结合,抑制靶组织摄取睾丸素,从而起到抗雄激素作用。本品无一般雄激素的其他作用,对心血管系统的影响较小,安全性更好。在现行前列腺癌发病率逐年上升的势头下,氟他胺将是治疗该病的理想药物。

化学药品第二类

新药品名 :
盐酸非索非那定
意义:
适用于季节性过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹等病症的治疗。非索非那定是特非那定的活性代谢产物,属于第二代抗阻胺药物,相较于特非那定,药性更显著,毒副作用更小,市场前景广阔。
重要性:
第二代H1受体拮抗剂,能选择性地阻断受H1受体,具有良好的抗组胺作用,但无抗5羟色胺,抗胆碱和抗肾上腺素作用。因此没有镇静作用及其他中枢神经系统作用。也不能通过血脑屏障。